Joseph Brama ha inventato il processo di estrusione per la produzione di tubi di piombo alla fine del XVIII secolo. Fu solo nella metà del XIX secolo che la tecnologia di estrusione di calore iniziò a essere utilizzata nel settore delle materie plastiche. È stato utilizzato per la prima volta nella produzione di rivestimenti polimerici isolanti per fili elettrici. Oggi la tecnologia di estrusione a caldo è ampiamente utilizzata non solo nella produzione di prodotti polimerici, ma anche nella produzione e nella miscelazione di polimeri stessi. Al momento, oltre la metà dei prodotti in plastica, tra cui sacchetti di plastica, fogli di plastica e tubi di plastica, vengono prodotte utilizzando questo processo.
Più tardi, questa tecnologia emerse lentamente in campo farmaceutico e divenne gradualmente una tecnologia indispensabile. Ora le persone usano la tecnologia di estrusione di calore per preparare granuli, compresse a rilascio prolungato, sistema di rilascio di farmaci transdermici e transmucosi, ecc. Perché le persone preferiscono questa tecnologia ora? Il motivo è principalmente dovuto al tradizionale processo di produzione in passato, la tecnologia di estrusione a caldo ha i seguenti vantaggi:
Migliorare il tasso di dissoluzione di farmaci scarsamente solubili
Ci sono vantaggi nella preparazione di formulazioni a rilascio prolungato
Preparazione di agenti di rilascio gastrointestinale con posizionamento accurato
Migliora la compressibilità eccipiente
Il processo di taglio è realizzato in un solo passaggio
Apri un nuovo percorso per la preparazione di micropellet
Tra questi, l'etere della cellulosa svolge un ruolo importante in questo processo, diamo un'occhiata all'applicazione del nostro etere di cellulosa in esso!
Uso di etil cellulosa
L'etil cellulosa è una specie di cellulosa etere idrofobica. Nel campo farmaceutico, è ora utilizzata nella microincapsulazione di sostanze attive, granulazione di solventi ed estrusione, tubazioni delle compresse e come rivestimento per compresse e perline controllate. L'etil cellulosa può aumentare vari pesi molecolari. La sua temperatura di transizione in vetro è di 129-133 gradi Celsius e il suo punto di fusione del cristallo è meno di 180 gradi Celsius. L'etil cellulosa è una buona scelta per l'estrusione perché presenta proprietà termoplastiche al di sopra della sua temperatura di transizione del vetro e al di sotto della sua temperatura di degradazione.
Al fine di ridurre la temperatura di transizione del vetro dei polimeri, il metodo più comune è quello di aggiungere plastificanti, quindi può essere elaborato a bassa temperatura. Alcuni farmaci possono agire come plastificanti stessi, quindi non è necessario modificare i plastificanti durante il processo di formulazione del farmaco. Ad esempio, è stato scoperto che i film estrusi contenenti ibuprofene ed etil cellulosa avevano una temperatura di transizione di vetro inferiore rispetto ai film contenenti solo etil cellulosa. Questi film possono essere realizzati in laboratorio con estrusori a doppia vite co-rotazione. I ricercatori lo macinano anche in una polvere e quindi hanno eseguito analisi termiche. Si è scoperto che aumentare la quantità di ibuprofene può ridurre la temperatura di transizione del vetro.
Un altro esperimento è stato quello di aggiungere eccipienti idrofili, ipromellosio e gomma di Xanthan a micromatrica etilcellulosa e ibuprofene. Si è concluso che la micromatrix prodotta dalla tecnica di estrusione di calda aveva un modello di assorbimento di farmaci più costante rispetto ai prodotti disponibili in commercio. I ricercatori hanno prodotto la micromatrix utilizzando una configurazione di laboratorio co-rotazione e un estruso a doppia vite con una matrice cilindrica da 3 mm. I fogli estrusi a mano erano lunghi 2 mm.
Uso di ipromellosio
L'idrossipropil metilcellulosa è un etere di cellulosa idrofilo che si gonfia in una soluzione colloidale chiara o leggermente nuvolosa in acqua fredda. La soluzione acquosa ha attività superficiale, elevata trasparenza e prestazioni stabili. La solubilità varia con viscosità. Più bassa è la viscosità, maggiore è la solubilità. Le proprietà dell'idrossipropil metilcellulosa con specifiche diverse sono diverse e la sua dissoluzione in acqua non è influenzata dal valore del pH.
Nell'industria farmaceutica, viene spesso utilizzato nella matrice a rilascio controllato, nella lavorazione del rivestimento delle compresse, nella granulazione adesiva, ecc. La temperatura di transizione del vetro dell'idrossipropil metilcellulosa è di 160-210 gradi Celsius, il che significa che se si basa su altri sostituti, la sua temperatura di degradazione supera i 250 gradi Celsius. A causa della sua alta temperatura di transizione del vetro e della bassa temperatura di degradazione, non è ampiamente utilizzata nella tecnologia di estrusione a caldo. Al fine di espandere il suo ambito di utilizzo, un metodo è quello di combinare solo una grande quantità di plastificante nel processo di formulazione come hanno detto i due studiosi e utilizzare una formulazione della matrice di estrusione il cui peso di plastificante è almeno del 30%.
L'etilcellulosa e l'idrossipropilmetilcellulosa possono essere combinati in modo unico nella consegna di farmaci. Una di queste forme di dosaggio è quella di usare l'etilcellulosa come tubo esterno, quindi preparare un grado di ipromellosio A separatamente. Nucleo di cellulosa di base.
Il tubo di etilcellulosa viene prodotto usando l'estrusione di calore in una macchina di cotazione in laboratorio che inserisce un tubo di stampo ad anello di metallo, il cui nucleo viene realizzato manualmente riscaldando il gruppo fino a quando non si scioglie, seguito da omogeneizzazione. Il materiale centrale viene quindi immesso manualmente nella pipeline. Lo scopo di questo studio era di eliminare l'effetto di scopare che a volte si verifica nelle compresse di matrice di idrossipropil metilcellulosa. I ricercatori non hanno riscontrato alcuna differenza nel tasso di rilascio per l'idrossipropil metilcellulosa della stessa viscosità, tuttavia, la sostituzione di idrossipropil metilcellulosa con metilcellulosio ha portato a un tasso di rilascio più rapido.
Veduta
Sebbene l'estrusione di hot melt sia una tecnologia relativamente nuova nell'industria farmaceutica, ha attirato molta attenzione e viene utilizzata per migliorare la produzione di diverse forme e sistemi di dosaggio. La tecnologia di estrusione di hot-melt è diventata la tecnologia leader per preparare una solida dispersione all'estero. Poiché i suoi principi tecnici sono simili a molti metodi di preparazione ed è stato applicato in altri settori per molti anni e ha accumulato molta esperienza, ha ampie prospettive di sviluppo. Con l'approfondimento della ricerca, si ritiene che la sua applicazione sarà ulteriormente ampliata. Allo stesso tempo, la tecnologia di estrusione di calore ha meno contatti con i farmaci e un alto grado di automazione. Dopo il passaggio all'industria farmaceutica, si ritiene che la sua trasformazione GMP sarà relativamente veloce.
Tempo post: febbraio-14-2025