L'idrossipropil cellulosa, un eccipiente farmaceutico, è diviso in idrossipropil cellulosa (L-HPC) a basso sostituito (L-HPC) e idrossipropil cellulosa (H-HPC) a basso contenuto del contenuto del contenuto del suo idrossipropossia sostituente. L-HPC si gonfia in una soluzione colloidale in acqua, ha le proprietà di adesione, formazione di film, emulsificazione, ecc. E viene utilizzata principalmente come agente e legante disintegrante; Mentre l'H-HPC è solubile in acqua e vari solventi organici a temperatura ambiente e ha una buona termoplasticità. , coesione e proprietà che formano i film, il film formato è duro, lucido ed elastico ed è usato principalmente come materiale che forma film e materiale di rivestimento. Viene ora introdotta l'applicazione specifica di idrossipropil cellulosa nei preparati solidi.
1. Come disintegrant per preparazioni solide come compresse
La superficie di basso sostituitoidrossipropil cellulosaLe particelle cristalline sono irregolari, con ovvia struttura a forma di roccia stagionata. Questa struttura di superficie ruvida non solo la rende una superficie più ampia, ma anche quando viene compressa in una compressa insieme a farmaci e altri eccipienti, numerosi pori e capillari si formano nel nucleo delle compresse, in modo che il core di compresse possa aumentare la velocità di assorbimento dell'umidità e l'assorbimento dell'acqua aumenta il gonfiore. L'uso di L-HPC come eccipiente può rendere la compressa rapidamente disintegrata in una polvere uniforme e migliorare significativamente la disintegrazione, la dissoluzione e la biodisponibilità della compressa. Ad esempio, l'uso di L-HPC può accelerare la disintegrazione di compresse di paracetamolo, compresse di aspirina e compresse di clorofeniramina e migliorare il tasso di dissoluzione. La disintegrazione e la dissoluzione di farmaci scarsamente solubili come le compresse di ofloxacina con L-HPC come disintegranti erano migliori di quelle con PVPP reticolato, CMC-Na reticolato e CMS come disintegranti. L'uso di L-HPC come disintegrant interno dei granuli nelle capsule è benefico per la disintegrazione dei granuli, aumenta la superficie di contatto tra il farmaco e il mezzo di dissoluzione, promuove lo scioglimento del farmaco e migliora la biodisponibilità. Preparati solidi a rilascio immediato rappresentati da preparati solidi a disintegrazione rapida e preparati solidi a disoluzione istantanea hanno effetti a distanza, a distruzione istantanea e ad azione rapida, elevata biodisponibilità, riduzione dell'irritazione dei farmaci all'esofago e del tratto gastropertestinale e sono convenienti da assumere e hanno una buona conformità. e altri vantaggi, occupando una posizione importante nel campo della farmacia. L'L-HPC è diventato uno degli eccipienti più importanti per i preparati solidi a rilascio immediato a causa della sua forte idrofilia, igroscopicità, espansibilità, breve tempo di isteresi per assorbimento d'acqua, velocità di assorbimento delle acque rapido e saturazione rapida dell'assorbimento d'acqua. È un disintegrante ideale per i tablet che disintegrano per via orale. Le compresse di disintegrazione per via orale del paracetamolo sono state preparate con L-HPC come disintegrante e le compresse si sono disintegrate rapidamente entro gli anni '20. L-HPC è usato come disintegrante per le compresse e il suo dosaggio generale è dal 2%al 10%, per lo più 5%.
2. Come legante per preparati come compresse e granuli
La struttura ruvida di L-HPC rende anche un maggiore effetto mosaico con farmaci e particelle, che aumenta il grado di coesione e ha buone prestazioni di stampaggio a compressione. Dopo essere stato premuto in tablet, mostra più durezza e lucentezza, migliorando così la qualità dell'aspetto del tablet. Soprattutto per i tablet che non sono facili da formare, allentati o facili da scoprire, l'aggiunta di L-HPC può migliorare l'effetto. La compressa di cloridrato ciprofloxacina ha una scarsa compressibilità, facile da diviso e appiccicoso, ed è facile da formare dopo aver aggiunto L-HPC, con durezza adeguata, un aspetto bello e il tasso di dissoluzione soddisfa i requisiti standard di qualità. Dopo aver aggiunto L-HPC nel tablet dispersibile, il suo aspetto, la fribilità, l'uniformità della dispersione e altri aspetti sono notevolmente migliorati e migliorati. Dopo che l'amido nella prescrizione originale è stato sostituito da L-HPC, è stata aumentata la durezza della compressa dispersibile di azitromicina, la fribilità è stata migliorata e sono stati risolti i problemi degli angoli mancanti e dei bordi marci della compressa originale. L-HPC viene utilizzato come legante per le compresse e il dosaggio generale è dal 5% al 20%; Mentre l'H-HPC è usato come legante per compresse, granuli, ecc. E il dosaggio generale è dall'1% al 5% della preparazione.
3. Applicazione nel rivestimento cinematografico e preparazioni di uscita sostenute e controllate
Allo stato attuale, i materiali solubili in acqua comunemente usati nel rivestimento di film includono idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), idrossipropilcellulosa, polietilene glicole (PEG) e così via. L'idrossipropil cellulosa è spesso utilizzato come agente che forma film nei materiali di premiazione del rivestimento cinematografico a causa del suo film duro, elastico e lucido. Se l'idrossipropil cellulosa viene miscelato con altri agenti di rivestimento resistenti alla temperatura, le prestazioni del suo rivestimento possono essere ulteriormente migliorate.
Utilizzando eccipienti e tecniche appropriate per trasformare il farmaco in compresse di matrice, compresse galleggianti gastriche, compresse a multistrato, compresse rivestite, compresse di pompe osmotiche e altre compresse di rilascio lento e controllato, il significato sta: aumentando il grado di assorbimento del farmaco e stabilizzare il farmaco nel sangue. La concentrazione, ridurre le reazioni avverse, ridurre il numero di farmaci e sforzarsi di massimizzare l'effetto curativo con la dose più piccola e minimizzare le reazioni avverse. L'idrossipropil cellulosa è uno dei principali eccipienti di tali preparazioni. La dissoluzione e il rilascio di compresse di sodio diclofenac sono controllati utilizzando idrossipropil cellulosa ed etil cellulosa come materiale d'articolazione e scheletro. Dopo la somministrazione orale e il contatto con il succo gastrico, la superficie delle compresse a rilascio prolungato di diclofenac sodio sarà idratata in un gel. Attraverso lo scioglimento del gel e la diffusione delle molecole di droga nel gap gel, si ottiene lo scopo del lento rilascio di molecole di droga. L'idrossipropil cellulosa viene utilizzato come matrice a rilascio controllato del tablet, quando il contenuto del bloccante etil cellulosa è costante, il suo contenuto nella compressa determina direttamente il tasso di rilascio del farmaco e il farmaco dal tablet con un contenuto più elevato di rilascio di idrossipropil cellulosa è più lento. I pellet rivestiti sono stati preparati usando L-HPC e una certa percentuale di HPMC come soluzione di rivestimento per il rivestimento come strato di gonfiore e come strato a rilascio controllato per il rivestimento con dispersione acquosa di etil cellulosa. Quando la prescrizione e il dosaggio dello strato di gonfiore sono fissati, controllando lo spessore dello strato di rilascio controllato, i pellet rivestiti possono essere rilasciati in diversi momenti previsti. Diversi tipi di pellet rivestiti con diverso aumento di peso dello strato di rilascio controllato vengono miscelati per realizzare capsule a rilascio prolungato. Nel mezzo di dissoluzione, vari pellet rivestiti possono rilasciare farmaci in sequenza in momenti diversi, in modo che i componenti con diverse proprietà fisiche e chimiche si ottengono contemporaneamente a un rilascio prolungato
Post Time: dicembre-28-2022